Артрум (раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл 2 мл 10 амп. ) Биосинтез ПАО г. Пенза Россия в аптеках города Каменск-Уральского

Номер регистрационного удостоверения:	ЛП-000672
Дата регистрации:	28.09.2011
Дата переоформления:	26.04.2021
Дата окончания
Срок введения в гражданский оборот:	бессрочный
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:	Биосинтез ПАО -Россия
Торговое наименование лекарственного препарата:	Артрум
Международное непатентованное или химическое наименование:	Кетопрофен

Упаковка:

Лекарственная форма	Дозировка	Срок годности	Условия хранения
		Упаковки
раствор для внутривенного и внутримышечного введения	50 мг/мл	3 года	При температуре не выше 25 град.
		2 мл - ампулы (10 шт.) - пачки картонные - По рецепту 2 мл - ампулы (5 шт.) - пачки картонные - По рецепту

Произхводитель:

Стадия производства	Производитель	Адрес производителя	Страна
1	Производитель (Все стадии, включая выпускающий контроль качества)	ПАО "Биосинтез"	440033, г. Пенза, ул. Дружбы, д. 4	Россия

Фармако-терапевтическая группа
НПВП

Код АТХ	АТХ
M01AE03	Кетопрофен

Артрум (Artrum)
Действующее вещество:
Кетопрофен
Входит в перечень:
ЖНВЛП
Лекарственная форма:  
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав:
Действующее вещество:

Кетопрофен, в пересчете на сухое вещество- 50 мг.

Вспомогательные вещества:

пропиленгликоль- 400 мг; этанол (спирт этиловый) 95 %- 100 мг; бензанол (бензиловый спирт) - 20 мг; натрия гидроксид - для доведения pH 6,0 - 7,5; вода для инъекций до 1 мл.

Описание:
Прозрачная бесцветная или с легким желтоватым оттенком жидкость.
Фармакотерапевтическая группа:
НПВП
АТХ:  
M01AE03   Кетопрофен

Фармакодинамика:
Кетопрофен является нестероидным противовоспалительным препаратом. Обладает про­тивовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.

Кетопрофен блокирует действие фермента циклооксигеназы 1 и 2 (ЦОГ1 и ЦОГ2) и, час­тично, липооксигеназы, что приводит к подавлению синтеза простагландинов (в том числе и в центральной нервной системе, вероятнее всего, в гипоталамусе).

Стабилизирует in vitro и in vivo липосомальные мембраны, при высоких концентрациях in vitro кетопрофен подавляет синтез брадикинина и лейкотриенов.

Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.

Фармакокинетика:
Всасывание

При внутривенном введении кетопрофена средняя плазменная концентрация через 5 ми­нут от начала инфузии и до 4 минут после ее прекращения составляет 26.4 ± 5,4 мкг/мл. Биодоступность составляет 90 %.

При однократном внутримышечном введении 100 мг кетопрофена препарат обнаружива­ется в плазме крови через 15 мин после начала инфузии, а пиковая концентрация (1,3 мкг/мл) достигается через 2 часа.

Биодоступность препарата повышается линейно с увеличением дозы.

Распределение

Кетопрофен на 99 % связан с белками плазмы крови, в основном с альбуминовой фракци­ей. Объем распределения в тканях составляет 0,1 - 0,2 л/кг.

Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость и при внутривенном введении 100 мг через 3 часа его концентрация достигает 1,5 мкг/мл, что составляет 50 % от концентрации в плазме крови (около 3 мкг/мл). Через 9 часов концентрация в синовиальной жидкости составляет 0,8 мкг/мл, а в плазме крови - 0,3 мкг/мл, что означает, что кетопрофен мед­леннее проникает в синовиальную жидкость и медленнее выводится из нее. Стационарные плазменные концентрации кетопрофена определяются даже через 24 часа после его приема.

После однократного внутримышечного введения 100 мг кетопрофена препарат обнаружи­вается в спинномозговой жидкости, как и в сыворотке крови, через 15 минут.

Метаболизм

Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму с участием микросомальных фер­ментов печени. Он связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в ви­де глюкуронида. Активных метаболитов кетопрофена нет.

Выведение

Период полувыведения кетопрофена составляет 2 часа. До 80 % кетопрофена выводится почками в течение 24 часов, в основном (> 90 %) в форме глюкуронида кетопрофена, и около 10 % - через кишечник.

У пациентов с почечной недостаточностью кетопрофен выводится медленнее, его пери­од полувыведения увеличивается на 1 час.

У пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения увеличивается, по­этому возможно накопление кетопрофена в тканях.

У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена протекают мед­леннее, что имеет клиническое значение только для пациентов с тяжелой почечной недос­таточностью.

Показания:
Симптоматическая терапия болевого синдрома, в том числе при воспалительных процес­сах различного происхождения:

ревматоидный артрит;
серонегативные артриты: анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), псориатиче­ский артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера);
подагра, псевдоподагра;
дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в том числе остеоартроз;
слабый, умеренный и выраженный болевой синдром при головной боли, мигрени, тен­дините, бурсите, миалгии, невралгии, радикулите;
посттравматический и послеоперационный болевой синдром, в том числе сопровож­дающийся воспалением и повышением температуры;
болевой синдром при онкологических заболеваниях;
альгодисменорея.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания:
Гиперчувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, а также салицилатам или другим нестероидным противовоспалительным препаратам;
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других несте­роидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе);
язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
язвенный колит, болезнь Крона;
гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
детский возраст (до 15 лет);
выраженная печеночная недостаточность;
выраженная почечная недостаточность: тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия, прогрессирующие заболевания почек;
декомпенсированная сердечная недостаточность;
послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;
желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения (или подозрение на кровотечение);
хроническая диспепсия;
III триместр беременности;
период грудного вскармливания.
С осторожностью:
Язвенная болезнь в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori;
бронхиальная астма в анамнезе;
клинически выраженные сердечно-сосудистые, цереброваскулярные заболевания и забо­левания периферических артерий;
дислипидемия, печеночная недостаточность, гипербилирубинемия, алкогольный цирроз печени;
хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30 - 60 мл/мин);
хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания крови;
дегидратация, сахарный диабет;
курение;
пожилой возраст;
длительное применение нестероидных противовоспалительных препаратов, одновре­менный прием антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе клопидогрела), пероральных глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), селек­тивных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе флуоксетина, пароксетина, циталопрама, сертралина) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").
Беременность и лактация:
Ингибирование синтеза простагландинов может оказать нежелательное влияние на тече­ние беременности и/или на эмбриональное развитие. Данные, полученные в ходе эпиде­миологических исследований при применении ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности, подтверждают повышение риска самопроизвольного аборта и формирования пороков сердца (до 1,5 %) и врожденных дефектов передней брюшной стенки. Риск повышается с увеличением дозы и длительности лечения.

Назначать препарат беременным женщинам в I и II триместрах беременности возможно только в случае, когда преимущества для матери оправдывают возможный риск для пло­да. В таком случае необходимо применять минимально эффективную дозу максимально коротким курсом.

Противопоказано применение кетопрофена у беременных женщин во время III триместра беременности из-за возможного развития слабости родовой деятельности матки, увеличе­ния времени кровотечения, антиагрегантного эффекта (даже при приеме в малых дозах), а также влияния на плод (сердечно-легочная токсичность, в том числе преждевременное за­крытие артериального протока и легочная гипертензия, дисфункция почек, которая может прогрессировать до почечной недостаточности с развитием маловодия).

На сегодняшний момент отсутствуют данные о выделении кетопрофена в грудное молоко, поэтому при необходимости назначения кетопрофена кормящей матери следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:
Внутривенно, внутримышечно.

Для снижения частоты нежелательных реакций рекомендуется использовать минималь­ную эффективную дозу препарата. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

Необходимо тщательно оценить соотношение предполагаемой пользы и риска до начала приема кетопрофена в дозе 200 мг/сутки.

Внутримышечное введение: по 100 мг (1 ампула) 1 - 2 раза в день.

Продолжительность внутримышечного введения препарата не должна превышать 2-3 дней. При необходимости дальнейшую терапию кетопрофеном продолжают с применением других лекарственных форм (таблетки, капсулы, суппозитории).

Внутривенное инфузионное введение кетопрофена должно проводиться только в условиях стационара. Продолжительность инфузии должна составлять от 0,5 до 1 часа.

Внутривенный способ введения следует применять не более 48 часов.

Непродолжительная внутривенная инфузия: от 100 до 200 мг (1 - 2 ампулы) кетопрофена. разведенных в 100 мл 0.9 % раствора натрия хлорида, вводится в течение 0.5 - 1 часа.

Продолжительная внутривенная инфузия: от 100 до 200 мг (1-2 ампулы) кетопрофена, разведенных в 500 мл инфузионного раствора (0,9 % раствор натрия хлорида, лактатсо­держащий раствор Рингера, 5 % раствор декстрозы), вводится в течение 8 часов; возмож­но повторное введение через 8 часов. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

Кетопрофен можно сочетать с анальгетиками центрального действия; его можно смеши­вать с опиоидами (например, морфин) в одном флаконе.

Фармацевтически несовместим с раствором трамадола из-за выпадения осадка.

Парентеральное введение препарата Артрум можно сочетать с применением пероральных форм (таблетки, капсулы) или ректальных суппозиториев.

Побочные эффекты:
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом:

- очень часто (≥ 1/10),

- часто (≥ 100, < 1/10),

- нечасто (≥ 1/1000, < 1/100),

- редко (≥ 1/10000, < 1/1000),

- очень редко (< 1/10000),

- частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы.

редко: геморрагическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения;

частота неизвестна: агранулоцитоз, тромбоцитопения, нарушение функции костного мозга.

Со стороны иммунной системы:

частота неизвестна: анафилактические реакции (включая анафилактический шок).

Со стороны нервной системы:

часто: бессонница, депрессия, астения;

нечасто: головная боль, головокружение, сонливость;

редко: парестезии, спутанность или потеря сознания, периферическая полинейропатия; частота неизвестна: судороги, нарушение вкусовых ощущений, эмоциональная лабиль­ность.

Со стороны органов чувств:

редко: нечеткость зрения, шум в ушах, конъюнктивит, сухость слизистой оболочки глаза, боль в глазах, снижение слуха;

частота неизвестна: неврит зрительного нерва.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

нечасто: тахикардия;

частота неизвестна: сердечная недостаточность, повышение артериального давления, вазодилатация.

Со стороны дыхательной системы:

редко: обострение бронхиальной астмы, носовые кровотечения, отек гортани; частота неизвестна: бронхоспазм (в особенности у пациентов с гиперчувствительностью к нестероидным противовоспалительным препаратам), ринит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто: тошнота, рвота, диспепсия, боль в области живота. НПВП-гастропатия; нечасто: запор, диарея, вздутие живота, гастрит; редко: пептическая язва, стоматит;

очень редко: обострение неспецифического язвенного колита, болезни Крона, десневое, желудочно-кишечное, геморроидальное кровотечение, мелена, перфорация органов желу­дочно-кишечного тракта.

частота неизвестна: желудочно-кишечный дискомфорт, боль в желудке.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

редко: гепатит, повышение активности "печеночных" ферментов и билирубина.

Со стороны кожных покровов:

нечасто: кожная сыпь, кожный зуд;

частота неизвестна: фотосенсибилизация, алопеция, крапивница, обострение хрониче­ской крапивницы, ангионевротический отек, эритема, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. пурпура.

Со стороны мочевыделительной системы:

редко: цистит, уретрит, гематурия;

очень редко: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, аномальные значения показателей функции почек;

частота неизвестна: задержка жидкости в организме и вследствие этого увеличение мас­сы тела, гиперкалиемия.

Прочее:

нечасто: периферические отеки, усталость;

редко: кровохарканье, менометроррагия, одышка, жажда, мышечные подергивания.
Передозировка:
При передозировке кетопрофена могут отмечаться головная боль, тошнота, рвота, боль в области живота, рвота с кровью, мелена, нарушение сознания, угнетение дыхания, судо­роги, нарушение функции почек и почечная недостаточность.

При передозировке показано промывание желудка и применение активированного угля.

Лечение - симптоматическая и поддерживающая терапия; воздействие кетопрофена на желудочно-кишечный тракт можно ослабить с помощью средств, снижающих секрецию желез желудка (например, ингибиторов протонной помпы) и простагландинов, монито­ринг дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, специфического антидота не об­наружено, гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие:
Нежелательные сочетания лекарственных препаратов

Не рекомендовано совместное применение кетопрофена с другими нестероидными про­тивовоспалительными препаратами (включая селективные ингибиторы цикллоксигеназы-2), салицилатами в высоких дозах, вследствие повышения риска желудочно-кишечных кровотечений и изъязвления слизистой желудочно-кишечного тракта.

Одновременное применение с антикоагулянтами (гепарин, варфарин), антиагрегантами (тиклопидин, клопидогрел) повышает риск развития кровотечений. Если применение та­кой комбинации неизбежно, следует тщательно контролировать состояние пациента.

При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение концентра­ции лития в плазме крови вплоть до токсических значений. Следует тщательно контроли­ровать концентрацию лития в плазме крови и своевременно корректировать дозу препара­тов лития во время и после лечения нестероидными противовоспалительными препаратами.

Повышает гематологическую токсичность метотрексата, особенно при его применении в высоких дозах (более 15 мг в неделю). Интервал времени между прекращением или на­чалом терапии кетопрофеном и приемом метотрексата должен составлять не менее 12 ча­сов.

Сочетания, которые необходимо применять с осторожностью

На фоне терапии кетопрофеном пациенты, принимающие диуретики, особенно при разви­тии дегидратации, имеют более высокий риск развития почечной недостаточности вслед­ствие снижения почечного кровотока, вызванного ингибированием синтеза простагландинов. Перед началом применения кетопрофена у таких пациентов следует провести регидратационные мероприятия. После начала лечения необходимо контролировать функцию почек.

Совместное применение препарата с ингибиторами ангиотензинпревращающего фер­мента и блокаторами рецепторов ангиотензина II у пациентов с нарушениями функции почек (при дегидратации, пациентов пожилого возраста) может привести к усугублению ухудшения функции почек, в том числе к развитию острой почечной недостаточности.

В течение первых недель одновременного применения кетопрофена и метотрексата в дозе, не превышающей 15 мг/неделю, следует еженедельно контролировать анализ крови. У пациентов пожилого возраста или при возникновении каких-либо признаков нарушения функции почек следует выполнять исследование чаще.

Сочетания, которые необходимо принимать во внимание

Кетопрофен может ослаблять действие гипотензивных средств (бета-блокаторов, инги­биторов ангиотензинпревращающего фермента, диуретиков).

Одновременное применение с селективными ингибиторами обратного захвата серото­нина повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Одновременное применение с тромболитиками повышает риск развития кровотечения.

Одновременное применение с солями калия, калийсберегающими диуретиками, ингибито­рами ангиотензинпревращающего фермента, блокаторами рецепторов ангиотензина II, не­стероидными противовоспалительными препаратами, низкомолекулярными гепаринами, циклоспорином, такролимусом и триметопримом повышает риск развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с циклоспорином, такролимусом возможен риск разви­тия аддитивного нефротоксического действия, особенно у пациентов пожилого возраста.

Применение нескольких антиагрегантных препаратов (тирофибан, эптифибарид, абциксимаб, илoпрост) повышает риск развития кровотечения.

Повышает концентрацию в плазме крови сердечных гликозидов (в том числе дигоксина), блокаторов "медленных" кальциевых каналов, циклоспорина, метотрексата.

Кетопрофен может усиливать действие пероральных гипогликемических и некоторых противосудорожных препаратов (фенитоина).

Одновременное применение с пробенецидом значительно снижает клиренс кетопрофена в плазме крови.

Нестероидные противовоспалительные препараты могут уменьшать эффективность мифепристона. Прием нестероидных противовоспалительных препаратов следует начинать не ранее, чем через 8-12 дней после отмены мифепристона.

Фармацевтически несовместим с раствором трамадола из-за выпадения осадка.

Особые указания:
При длительном применении нестероидных противовоспалительных препаратов необхо­димо периодически оценивать клинический анализ крови, а также контролировать функ­цию почек и печени, в особенности, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), про­водить анализ кала на скрытую кровь. Необходимо соблюдать осторожность и чаще кон­тролировать артериальное давление при применении кетопрофена для лечения пациентов, страдающих артериальной гипертензией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, которые приводят к задержке жидкости в организме.

При возникновении нарушений со стороны органов зрения лечение следует незамедли­тельно прекратить.

Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, кетопрофен может маски­ровать симптомы инфекционно-воспалительных заболеваний. В случае обнаружения при­знаков инфекции или ухудшения самочувствия на фоне применения препарата необходи­мо незамедлительно обратиться к врачу.

При наличии в анамнезе противопоказаний со стороны желудочно-кишечного тракта (кровотечения, перфорация, язвенная болезнь), проведении длительной терапии и приме­нении высоких дозировок кетопрофена пациент должен находиться под тщательным на­блюдением врача.

Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует прояв­лять особую осторожность при назначении кетопрофена пациентам с сердечной или по­чечной недостаточностью, а также при лечении пожилых пациентов, принимающих диу­ретики, и пациентов, у которых, по какой-либо причине, наблюдается снижение объема циркулирующей крови (например, после хирургического вмешательства). Применение кетопрофена может влиять на женскую фертильность, поэтому пациенткам с бесплодием (в том числе проходящим обследование) не рекомендуется применять препарат.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период применения препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятель­ности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных ре­акций, так как препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.
Форма выпуска и дозировка:
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл.
Упаковка:
По 2 мл в ампулы светозащитного стекла I-го гидролитического класса.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

По 1,2 контур­ные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона.

В каждую пачку вкладывают инструкцию по применению, нож ампульный или скарификатор ампульный. При упаковке ампул с кольцом излома, точкой и надсечкой нож ампуль­ный или скарификатор не вкладывают.

Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:
3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:
По рецепту